2019药学笔试资料：伊曲康唑和环吡酮胺

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　　环吡酮胺，为抗真菌药。用于浅部皮肤真菌感染，如体、股癣，手、足癣(尤其是角化增厚型)，花斑癣，皮肤念珠菌病，也适用于甲癣。化学式为：C12H17NO2·C2H7NO。环吡酮胺为4-甲基-6-环己基-1-羟基-2(1H)-吡啶酮与2-氨基乙醇的复盐。按干燥品计算，含C12H17NO2应为75.7%～78.0%;含C2H7NO应为22.3%～23.0%。性状为白色结晶性粉末;无臭、味苦。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶，在二甲基甲酰胺或水中略溶，在乙醚中微溶。

　　伊曲康唑(Itraconazole)为新一代三唑类高效广谱抗真菌药，可结合真菌细胞色素P450同工酶，抑制其麦角甾醇合成。其对皮肤癣菌、念珠菌属、新生隐球菌、糠秕孢子菌属、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌等感染有效。伊曲康唑常见胃肠道不适，如：厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告可见Stevens-Johnson综合征。已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者，在接受本药作长疗程治疗时，可见低钾血症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告发现外周神经病变，但是否与服用斯皮仁诺有关还不肯定。

　　甲真菌病(Onychomycosis,ON)是一种十分常见的慢性疾病,多由酵母菌、皮肤癣菌或霉菌引起。其发病率约占皮肤真菌病发病率的2%~13%。目前国内外的治疗方法多采用伊曲康唑等治疗。现已有研究证明，伊曲康唑对甲真菌病的治疗产生了较大影响,治愈率可达70%以上,通过阻止真菌细胞色素P450酶系的羊毛甾醇14-脱甲基酶的活性而干扰麦角固醇的合成以及细胞膜合成;环吡酮胺主要通过改变真菌细胞膜的完整性,并阻断蛋白质前体物质的摄取,导致真菌细胞死亡。该研究结果表明,通过运用伊曲康唑联合环吡酮胺治疗的方式,提高了治愈率,降低了不良反应和复发率,值得临床推广应用。

　　【习题】1.可渗透过甲板用于角化增厚型足癣的抗真菌药是( )

　　A.联苯苄唑 B.益康唑

　　C.特比萘芬 D.克霉唑

　　E.环吡酮胺

　　【答案】E。解析：本题考查抗真菌药物的作用特点，其中环吡酮胺可渗透甲板，用于角化增厚型足癣。