药学专业知识：缓控释制剂有什么特点？

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　　缓释制剂系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂，其药物释放主要是一级速率过程。今天华图主要为大家讲解一下缓控释制剂特点。

　　控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂，其药物释放主要是在预定的时间内以零级或接近零级速率释放。广义地讲控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间。狭义的控释制剂是指在预定时间内以零级或近零级恒速释药的制剂。

　　【缓释、控释制剂的特点】

　　优点：

　　(1)使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用;

　　(2)减少服药次数，使用方便，提高患者服药的顺应性;

　　(3)减少用药总剂量，可用最小剂量达到最大药效。

　　缺点：

　　(1)临床应用中，剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，往往不能立刻停止治疗;

　　(2)缓控释制剂的设计往往基于健康人群的平均动力学参数，而在疾病状态下，药物体内动力学特性改变时，不能灵活调整给药方案;

　　(3)制备缓控释制剂的设备和工艺费用较常规制剂昂贵。

　　以下药物不宜制成缓释、控释制剂：

　　①半衰期很短(<1h)或很长(<24h)的药物。

　　②单服剂量很大(>1g)的药物。

　　③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物。

　　④在体内有特定吸收部位的药物，如胃肠系统上端吸收的维生素B2，在十二指肠吸收的铁，都不宜制成口服缓释制剂。口服缓释制剂要求在整个消化道都有吸收。

　　1. 口服缓、控释制剂的特点不包括：

　　A.可减少给药次数

　　B.可提高病人的服药顺应性

　　C.可避免或减少血药浓度的峰谷现象

　　D.有利于降低肝首关效应

　　E.有利于降低药物的毒、副作用

　　【答案】D。解析：本题考查口服缓控释制剂的特点。缓释、控释制剂的特点：优点：(1)使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用;(2)减少服药次数，使用方便，提高患者服药的顺应性;(3)减少用药总剂量，可用最小剂量达到最大药效。缺点：(1)临床应用中，剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，往往不能立刻停止治疗;(2)缓控释制剂的设计往往基于健康人群的平均动力学参数，而在疾病状态下，药物体内动力学特性改变时，不能灵活调整给药方案;(3)制备缓控释制剂的设备和工艺费用较常规制剂昂贵。

（编辑：陈老师）