药学专业知识：缓控释制剂

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　　所谓缓释制剂(sustained-release preparations)系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂，其药物释放主要是一级速率过程。而控释制controlled release preparations系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂，其药物释放主要是在预定的时间内以零级或接近零级速率释放。今天华图的老师就为大家讲解缓控释制剂的相关知识点。

　　根据材料的不同可以分为骨架型、膜控型、渗透泵型。缓控释制剂其优点有(1)避免了肝首过效应及胃肠灭活效应，提高了治疗效果，药物作用时间长(2)维持恒定的血药浓度，增强了治疗效果，减少了胃肠给药的副作用(3)延长作用时间，减少用药次数，改善患者用药顺应性(4)患者可以自主用药，适用于婴儿、老人和不宜口服给药的患者。其缺点有(1)起效慢、不适合要求起效快的药物(2)大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性(3)存在皮肤的代谢与储库作用。

　　目前缓控释制剂的发展现状是缓控释制具有一些普通片不可以拟的优点，近些年缓控释制剂的品种显著增加，而口服渗透泵制剂因其特殊的结构和释药原理，研究极其突出。如美国科学家研究了安替比林，甲基芬耐宁口服渗透泵片与速释片的比较。研究结果表明，口服渗透泵制剂的零级释药过程不受释药环境pH值和胃肠道内其它因素变化的影响，并能在较长时间内维持控速释放，增加药物作用的选择性，减少了用药次数和血药浓度的波动。

　　【单选题】

　　1. 关于缓释和控释制剂特点说法错误的是:

　　A.减少给药次数，尤其是需要长期用药的慢性病患者

　　B.血药浓度平稳，可降低药物毒副作用

　　C.可提高治疗效果减少用药总量

　　D.临床用药，剂量方便调整

　　E.肝脏首过效应大，生物利用度不如普通制剂

　　【答案】D。解析：本题主要考查缓释和控释制剂特点。缓控释制剂在临床应用中对剂量调节的灵活性降低;价格昂贵;易产生体内药物的蓄积;首过效应大的药物制成缓控释制，生物利用度可能较低。

　　2. 属于控释制剂的是:

　　A.阿奇霉素分散片 B.硫酸沙丁胺醇口崩片

　　C.硫酸特布他林气雾剂 D.复方丹参滴丸

　　E.硝苯地平渗透泵片

　　【答案】E。解析：本题主要考查缓控释制剂的分类。缓控释制剂根据药物的存在状态可分为骨架型、贮库型以及渗透泵型三种。阿奇霉素分散片、硫酸沙丁胺醇口崩片，硫酸特布他林气雾剂和复方丹参滴丸都是快速释放制剂，而硝苯地平渗透泵片是缓释、控释制剂。

　　以上就是缓控释制剂的相关知识点，预祝大家考试顺利。

（编辑：陈老师）